1. Название проекта

КАЛИЕВАЯ СОЛЬ КАУЛОЗИДА С, СТИМУЛИРУЮЩАЯ РЕПАРАТИВНУЮ РЕГЕНЕРАЦИЮ КОЖИ

2.  Краткое описание проекта

       В последние годы обнаружено, что некоторые тритерпеновые гликозиды в супернизких дозах стимулируют пролиферацию клеток млекопитающих (лимфоциты). Нами показано, что каулозид С, имеющий структуру 3-О-b-D-глюкопиранозил-(12)-a-L-арабинопиранозида хедерагенина, в дозе 1-100 нг/мл стимулирует пролиферацию эмбриональных фибробластов человека в культуре клеток in vitro. В более высоких дозах (5-10 мкг/мл) каулозид С проявляет цитостатический эффект.
       Предлагаемая разработка касается производных каулозида С, в частности калиевой соли каулозида С. Нами разработан способ получения калиевой соли каулозида С и изучены его химические и медико-биологические свойства, ранее неописанные. Калиевая соль каулозида С обладает стимулирующим действием на заживление раневого поражения при местном применении препарата в виде аппликаций водного раствора. Кроме того, это соединение обладает выраженной способностью усиливать репаративную регенерацию кожи после ожога. Действие калиевой соли каулозида С отличается от действия известного противоожогового препарата линетола, эффект которого проявляется в течение первых суток, в то время как калиевая соль каулозида С имеет более отдаленный эффект, но превышающий по конечному результату эффект линетола.

3.  Область применения и конкурентоспособность, наличие патентов

        Указанные свойства калиевой соли каулозида С дают возможность создания на его основе лекарственных средств для лечения ожогов и длительно незаживающих ран (трофические язвы), а также биохимических инструментов воздействия на рост клеточных и тканевых (трансплантаты животных тканей, каллусы растений) культур. К достоинствам этого соединения можно отнести его хорошую растворимость в воде, высокую термостабильность, умеренную токсичность (LD50 32 мг/кг, внутрибрюшинно) и малые эффективные дозы (100 мкг/л). Способ получения каулозида С из растительного сырья и способ получения калиевой соли каулозида С защищены патентами Российской Федерации. Сырьевая база для получения каулозида С на Дальнем Востоке представлена несколькими видами дикорастущих растений и одним из видов культурных кормовых растений (люцерна).

4.  Степень готовности проекта для практической реализации

        Необходимы инвестиции для проведение полной серии фармакологических испытаний, требуемых для веществ, передаваемых для внедрения в качестве медицинских и биохимических препаратов.

5.  Технико-экономическое обоснование целесообразности реализации проекта. Предполагаемый срок окупаемости затрат на внедрение.

        Учитывая достаточно высокое содержание в растительном сырье каулозида С и низкие эффективно действующие дозы калиевой соли каулозида С, следует говорить о возможности организации малообъемного производства, не требующего больших капитальных вложений. На международном рынке это соединение отсутствует. Продажная стоимость близкого структурного аналога, a-хедерина, составляет 15 $ США за 25 мг (Aldrich Chemical Co., 1987).

6. Условия и способ передачи технологии, формы сотрудничества

 Совместная работа на основе договора о научно-техническом сотрудничестве. Оговоренные договором права при внедрении препарата.

7.  Авторы проекта, адрес института, тел., факс, эл. почта:

Стригина Л. И., Аминин Д. Л., Анисимов М. М.
Тихоокеанский институт биоорганической химии ДВО РАН
690022, г. Владивосток, проспект 100-летия Владивостока, 159,
тел. (4232) 311430, факс (4232) 314050, эл. почта: elyakov@stl.ru